prof. dr hab. Aleksander Kołodziejczyk

Część I

Narkotyki - produkty natury

Dzięki uprzejmości Pana Rektora Politechniki Gdańskiej prof. dr. hab. Aleksandra Kołodziejczyka możemy poniżej przedstawić artykuł jego autorstwa, opublikowany w numerze 6/97 Pisma Politechniki Gdańskiej. Ze względu na obszerność materiału postanowiliśmy podzielić go na dwie części. Sami Państwo się przekonacie, że nie warto było czynić skrótów.

1. Wstęp

Tytuł artykułu powinien wzbudzać emocje, być nawet trochę bulwersujšcy, tak żeby wywołać w czytelniku zaciekawienie i chęć jego przeczytania. Z tego powodu nosiłem się z myślš zatytuowania prezentowanego artykułu Narkotyki - dar natury. Po namyśle zrezygnowałem jednak z tego, obawiajšc się, że wywołałby on zbyt dużo emocji i komentarzy. Natomiast jeszcze 100 lat temu zaliczenie narkotyków do darów natury byłoby czymś naturalnym, zupełnie normalnym. Cóż wobec tego wydarzyło się na przestrzeni tych lat co sprawiło, że dzisiaj narkotyki stajš się dla coraz większej liczby ludzi przekleństwem, uważane sš za zło pochodzšce od szatana, nazywane białš śmierciš? Jak było zatem dawniej?

Narkotyki były znane i stosowane przez człowieka od tysišcleci i - podobnie jak teraz - tymi najpopularniejszymi były: opium, konopie, liście koki, a także halucynaty zawarte w grzybach, powojach czy kaktusach. Zażywano je w czasie obrzędów religijnych, ze względów społecznych, stosowano jako środki pobudzajšce. Liście koki służyły Indianom z Południowej Ameryki do stymulacji, usuwania zmęczenia, uczucia głodu czy pragnienia. W XIX w. kokainę, dostępnš legalnie nawet w barach, szeroko stosowano jako lek. Wiele napoi orzeźwiajšcych, tak zwanych soft drinków, w tym coca-cola, zawierało kokainę. Kokaina była również pierwszym środkiem zastosowanym do miejscowego znieczulania, dzięki czemu możliwe stało się prowadzenie operacji na tak wrażliwych częściach ciała, jak oczy. Mimo że później wprowadzono inne, nawet silniejsze środki miejscowo znieczulajšce, żaden z nich, jak do tej pory, nie dorównuje kokainie.

Podobnie było z morfinš - opium było popularne nie tylko w Chinach, ale i w innych krajach Bliskiego, Środkowego i Dalekiego Wschodu. Jeszcze w okresie międzywojennym lekarze często przepisywali preparaty opium jako środek przeciwbólowy, przeciwkaszlowy i łagodzšcy biegunki. Niemowlęta usypiano sokiem z makówek, co było bardzo niebezpieczne, ponieważ sš one szczególnie wrażliwe na morfinę i już jedna kropla takiego soku może być dla nich śmiertelna. Do dzisiaj morfina jest niezastšpionym środkiem przeciwbólowym. Kodeina, pochodna morfiny, jest od dawna cenionym lekiem przeciwkaszlowym. Syntetycznš amfetaminę przez długie lata stosowano jako legalny lek stymulujšcy, wchodziła również w skład preparatów odchudzajšcych, o czym stosujšcy je ludzie najczęściej nie wiedzieli. LSD-25 służył do leczenia chorób psychicznych i był dostępny bez recept.

Jednak w cišgu ostatnich kilkudziesięciu lat, mimo wprowadzenia ścisłej reglamentacji leków zawierajšcych narkotyki, nastšpił gwałtowny wzrost liczby osób uzależnionych, a narkomania stała się społecznš plagš w wielu krajach. Chociaż zjawisko to jest znane i badane, jak dotychczas dopracowano się jedynie pewnych sugestii, domysłów i hipotez dotyczšcych przyczyn tej tragedii. Omówię je na końcu artykułu, ponieważ do ich weryfikacji potrzebna jest pewna wiedza o narkotykach. Przedtem spróbuję obnażyć ich prawdziwe oblicze, zaprezentować indywidualne i wspólne cechy tych zwišzków, tj. substancji psychoaktywnych wywołujšcych uzależnienie fizyczne i psychiczne.

2. Alkaloidy

Większość narkotyków należy do alkaloidów, czyli zwišzków zasadopodobnych. Słowo alkaloid (od słowa arabskiego al-kali = potaż i od greckiego eidos = postać) oznacza ,przyjmujšcy postać zasady". Nazwa ta obejmuje dużš grupę zasadowych zwišzków organicznych zawierajšcych atom lub atomy azotu, zazwyczaj w pierścieniach heterocyklicznych. Alkaloidy wykazujš często silne działanie fizjologiczne o szerokim spektrum, od stymulujšcego, poprzez narkotyczne, do toksycznego.

Alkaloidy sš nietypowymi metabolitami, a ich rola fizjologiczna dotšd niewyjaśniona. Produkowane sš jedynie przez pewne rodziny roślin, bardzo rzadko przez zwierzęta. Gromadzone sš najczęściej w określonych częściach danej rośliny, np. chinina występuje w korze, kokaina w liściach, strychnina i brucyna w nasionach, a morfina w słomie i owocach (makówkach). W nasionach maku nie ma alkaloidów, sš zatem bezpiecznym surowcem spożywczym. Zwykle alkaloidy nie występujš w dużych stężeniach - części roślin zawierajšce powyżej 1% takiego zwišzku uważane sš za bardzo dobre ich źródło. Zawartość alkaloidów w surowcu nie jest wielkościš stałš, zależy od rejonu, klimatu, pory roku, dnia, stopnia dojrzałości, a także odmiany rośliny.

Niektóre alkaloidy sš cenionymi lekami pozbawionymi własności narkotycznych, np. efedryna, papaweryna, czy chinina. Tylko część z nich ma własności narkotyczne. Oprócz szeroko znanych narkotyków pochodzenia roślinnego coraz większš popularność zyskujš narkotyki syntetyczne. Nieliczne narkotyki nie sš alkaloidami; ich dobrze znanym przykładem sš psychoaktywne substancje występujšce w konopiach.

3. Przykłady narkotyków

3.1. Marihuana. W niezapylonych żeńskich kwiatostanach konopi (Cannabis indica, C. sativa i C. ruderalis), a także, ale już w mniejszym stężeniu, w męskich i żeńskich liściach tej rośliny występujš pochodne kanabinolu (THC). Mieszanina wysuszonych, nie zapylonych żeńskich kwiatostanów oraz męskich i żeńskich liści znana jest pod nazwš marihuany (popularnie: trawy, marychny). Dla zmniejszenia objętości, a przez to obniżenia kosztów i ułatwienia transportu oraz magazynowania, marihuana jest prasowana w charakterystyczne bloki.

Konopie były znane i uprawiane od tysišcleci, głównie ze względu na włóknodajne łodygi, duży przyrost masy i łatwość przystosowywania się do różnych warunków klimatycznych i glebowych. Największe stężenie czynnych zwišzków konopi zawiera substancja żywiczna gromadzšca się w nie zapylonych kwiatostanach żeńskich. W celu zwiększenia wydajności tych produktów usuwa się rośliny męskie w uprawach konopi przed okresem kwitnienia. Odmianš marihuany jest haszysz, zwany również czarasem. Rozprowadzany jest on w postaci płaskich tabliczek, otrzymywanych przez dodanie do żywicy konopnej tłuszczu stałego lub/i miodu. Działanie haszyszu jest wielokrotnie silniejsze niż marihuany. Innym produktem konopi zawierajšcym zwišzki czynne jest olej konopny, czyli hasz-olej, otrzymywany w procesie destylacji liści konopi z parš wodnš.

Marihuanę zażywa się najczęściej przez jej palenie w postaci papierosów (skrętów - jointów), w fajkach lub innych urzšdzeniach do palenia, i wdychanie zawartych w dymie substancji czynnych. Stosowane też sš fajki wodne, w których dym przed wcišgnięciem do płuc przechodzi przez warstwę wody pochłaniajšcej składniki nieprzyjemnie drażnišce błony śluzowe. Znane jest również spożywanie czubków roślin, a także liści, lub używanie ich jako przypraw do potraw. W wyniku podgrzewania w umiarkowanej temperaturze liści konopi, wzrasta w nich zawartość czynnych THC. Substancje czynne zawarte w konopiach wprowadzajš w stan zadowolenia, niewrażliwości na nieprzyjemne bodźce, po czym następuje zamroczenie, drętwienie kończyn i w końcu senność. Często pierwsze próby palenia marihuany, podobnie jak zażywanie innych narkotyków, nie daje oczekiwanych skutków, tzn. nie doprowadzajš do stanu euforii. Z dotychczasowych doniesień wynika, że marihuana nie powoduje wyraźnego uzależnienia ani tolerancji. W wielu krajach uprawa konopi, dystrybucja i zażywanie jej produktów były przez długi czas zakazane; w USA od 1937 roku. Poczšwszy od lat siedemdziesištych niektóre stany Stanów Zjednoczonych AP i Kraje Zachodnie zalegalizowały używanie i posiadanie niewielkich ilości marihuany oraz haszyszu dla własnych potrzeb, jednak uprawa i dystrybucja tych produktów sš nadal zakazane. Marihuana jest przez niektórych ludzi zaliczana to tak zwanych miękkich (soft) narkotyków, które według nich nie wyniszczajš ani fizycznie, ani psychicznie organizmu. Większość specjalistów zdecydowanie jednak ostrzega przed zażywaniem nawet miękkich narkotyków, wišżšc z nimi zdecydowanie szkodliwe działanie na psychikę. Wskazujš także na nie jako przyczynę demoralizacji i ułatwiania pokonywania bariery psychicznej chronišcej przed przyjmowaniem twardych narkotyków. Oponenci legalizacji narkotyków miękkich uważaj że nadal zbyt mało wiemy o wywieraniu przez nie szkodliwego wpływu na zdrowie bioršcego, a przede wszystkim o ich szkodliwości opóźnionej, w tym na następne pokolenia. Poprawianie nastroju, unikanie odpowiedzialności i trosk codziennego życia poprzez zażywanie miękkich narkotyków może przynieść jedynie chwilowš ulgę, nie rozwišzuje jednak problemów - przyczyn zmartwień, a tego rodzaju praktyki niszczš mechanizmy samoobrony i samoregulacji organizmu, wywołujšc nieodwracalne szkody.

3.2. Efedryna. Zanim poznamy typowe narkotyki z grupy alkaloidów warto zapoznać się z efedrynš czyli (IR,2S) -1-fenylo-I-hydroksy-2-N-metyloaminopropanem, zwišzkiem wytwarzanym przez krzew o nazwie efedra (przęśl), rosnšcym w stepowych i półpustynnych okolicach Eurazji i Ameryki. Jest ona przedstawicielem tzw. protoalkaloidów, czyli substancji zasadowych nie zawierajšcych heterocyklicznego pierścienia z atomem azotu. Jej działanie farmakologiczne polega na aktywowaniu neuronów adrenergicznych. Wykazuje silne działanie fizjologiczne, między innymi wzmaga czynność serca, rozszerza oskrzela oraz pogłębia i przyspiesza ruchy oddechowe, podwyższa obniżone ciśnienie krwi, pobudza układ nerwowy. Zwęża naczynia krwionośne słabiej niż adrenalina, ale jej działanie jest dziesięciokrotnie dłuższe. Jest szeroko stosowana w lecznictwie w ostrych niedomogach kršżenia, zapaściach, dychawicy oskrzelowej i rozedmie płuc. Stosuje się je w długotrwałym leczeniu stanów spastycznych oskrzeli. Uważana jest za lek z wyboru w położnictwie, ponieważ nie zmniejsza przepływu krwi przez macicę i łożysko.

Czšsteczka efedryny pod względem budowy jest zbliżona do adrenaliny (epinefryny), noradrenaliny i dopaminy, tzw. katecholoamin, zwišzków pełnišcych między innymi rolę neuroprzekaźników. Najbardziej znana z tych zwišzków - adrenalina - jest uważana za neurohormon mobilizujšcy organizm do zwiększonej aktywności zarówno fizycznej, jak i psychicznej. Efedryna nie jest narkotykiem, jednak w opierajšc się na niej zaprojektowano budowę i zsyntezowano amfetaminę.

3.3 Amfetamina, czyli syntetyczny analog efedryny - (RS) - dezoksynorefedryna lub (2RS) -I-fenylo-2-aminopropan jest w większości krajów uznana za narkotyk i jej produkcja, dystrybucja i zażywanie sš zakazane. Jest zaliczana do tzw. środków psychostymulujšcych lub też psychoanaleptyków (zwišzków cucšcych). Wzmaga napęd psychoruchowy, podwyższa aktywność życiowš usuwa zmęczenie fizyczne oraz psychiczne, wywołuje euforię. Amfetamina nasila aktywność neuronów noradrenergicznych i dopaminowych, wywiera wpływ zarówno na obwodowy, jak i ośrodkowy układ nerwowy. Ubocznymi objawami towarzyszšcymi jej zażyciu sš: suchość w jamie ustnej, zmiany ciśnienia tętniczego, wzmożone pocenie się, drgawki, bóle głowy, brak łaknienia, zaburzenia żołšdkowo jelitowe, trudności w oddawaniu moczu, a po większych dawkach - silny niepokój, upośledzenie procesów myślowych, zaburzenia rytmu serca, drgawki, a w końcu śpišczka. Długotrwałe przyjmowanie amfetaminy wywołuje zmianę osobowości, osłabienie libido, impotencję i stany omamowo-urojeniowe. Nie obserwuje się jednak, jak w przypadku wielu innych narkotyków, typowego zespołu abstynencyjnego (głodu narkotycznego). Szybko jednak wywołuje tolerancję i przyzwyczajenie, co spowodowało wycofanie jej z lecznictwa. Również w sporcie stosowanie amfetaminy jako środka dopingowego jest surowo zabronione.

Amfetamina została zsyntezowana w 1887 r., a w 1910 opisano jej własności fizjologiczne. Wchłania się z przewodu pokarmowego, przenika do mleka matki. Była stosowana klinicznie jako lek psychostymulujšcy i w leczeniu zespołu nadwrażliwości u dzieci. Amfetamina znosi uczucie głodu i dlatego dodawana jest do preparatów odchudzajšcych. W czasach wojny podawano jš żołnierzom przed wykonaniem trudnych zadań, w tym lotnikom oraz kierowcom na długotrwałych i nużšcych trasach. Podwyższa ona bowiem wytrzymałość i odporność na zmęczenie oraz znużenie.

Silna i szybko występujšca tolerancja zwišzana z zażywaniem amfetaminy zmusza do przyjmowania coraz większych dawek dla zapewnienia oczekiwanej skuteczności. Śmiertelnš dawkę stanowi porcja około 1 g amfetaminy. Dodatkowym niebezpieczeństwem grożšcym osobom zażywajšcym amfetaminę, podobnie jak w przypadku wielu innych narkotyków, sš zanieczyszczenia często spotykane w materiale dostarczanym przez pokštnych producentów i sprzedawców. Wzmożone zażywanie amfetaminy przez uczniów, a także studentów przed sprawdzianami czy egzaminami, daje złudne korzyści. Co prawda w poczštkowym okresie jej stosowania uzyskuje się podwyższenie odporności na stres i zwiększenie wydolności intelektualnej, ale przedłużajšce się zażywanie prowadzi do wyniszczenia organizmu, degeneracji psychicznej i fizycznej, a w rezultacie do przedwczesnej śmierci. Obserwowany ostatnio wzrost popytu na amfetaminę, głównie wśród młodzieży, wynika z jej niskiej ceny. Jej produkcja jest łatwa i możliwa do wykonania w pokštnych laboratoriach. O popularności tego narkotyku świadczš następujšce dane: w 1996 r. 78% zatrzymanych w Japonii narkomanów było pod wpływem amfetaminy lub jej pochodnych, w Czechach stanowili oni 70% skontrolowanych narkomanów. W USA liczba zgonów wywołana przyjmowaniem amfetaminy przewyższa obecnie liczbę zgonów spowodowanych przez kokainę i heroinę razem wzięte.

Aktywniejszym i dłużej działajšcym analogiem amfetaminy jest metyloamfetamina, czyli jej N-metylowa pochodna. W nielegalnym obiegu sš również inne pochodne amfetaminy.

3.4. Fenyloetyloamina jest endogennym, tzn. produkowanym przez sam organizm, analogiem amfetaminy wytwarzanym w niektórych stanach emocjonalnych, przede wszystkim zwišzanych z tak silnym uczuciem, jakim jest miłość. Skutki działania fenyloetyloaminy przypominajš reakcję organizmu na amfetaminę. Pod wpływem spojrzenia, dotyku, zapachu, a nawet wspomnienia osoby kochanej partner pobudza się emocjonalnie, co przejawia się rumieńcem, szybkim oddechem, uczuciem błogości, zadowolenia, radości. Zakochani stajš się odporni na głód, na zmęczenie i brak snu. Obserwuje się u nich fizycznš i psychicznš nadaktywność. Ale podobnie jak w przypadku narkotyków egzogennych (przyjmowanych z zewnštrz) organizm przyzwyczaja się do wytwarzanej przez siebie dawki fenyloetyloaminy, występuje wyraźny efekt tolerancji i z czasem gwałtowne odczucia i reakcje pierwszej fazy zakochania (fazy ostrej) ulegajš złagodzeniu lub wręcz eliminacji. W tym okresie daje się zauważyć wyraźny kryzys uczuć partnerów i jeżeli zwišzek nie przerodzi się w miłość spokojnš, mniej namiętnš (tzw. etap przywišzania) dochodzi do zerwań i rozwodów. W okresie przywišzania i głębokiej przyjaźni dużš rolę odgrywajš endogenne peptydy opiatowe, przede wszystkim endorfiny, wytwarzane pod wpływem obecności partnera, a nawet jako reakcja na otrzymanie od niego/niej wiadomości w przypadku czasowej rozłški. Działanie endorfiny jest łagodniejsze, przypomina reakcje na opiaty, czyli narkotyki rodzaju morfiny. Również na tym etapie obserwuje się silne uzależnienie od obecności drogiej osoby, zadowolenie z przebywania razem, wielkš radość ze spotkania, przygnębienie, a nawet załamanie po rozstaniu na zawsze. Ta ostatnia reakcja przypomina głód narkotyczny wywołany dłuższš przerwš w przyjmowaniu narkotyku. Oczywiście mechanizm miłości jest znacznie bardziej skomplikowany. W kreowaniu tego uczucia bierze udział nie tylko wiele innych substancji chemicznych, takich jak neuroprzekaźniki katecholoaminowe (noradrenalina, dopamina i inne), hormony tylnego płata przysadki mózgowej (oksytocyna), czy hormony płciowe, ale przede wszystkim czynniki psychiczne utrwalone przez wychowanie, religię, wzorce, tradycję, a także środowisko.

3.5 Ekstazy. Syntetyczna fenyloetyloamina i jej analogi, pod nazwš ekstazy, znajdujš się w nielegalnym obiegu pod postaci różnego kształtu tabletek lub drażetek z wytłoczonymi na nich wzorami, symbolami i motywami. Ich skład i zawartość sš zmienne, mogš zawierać również amfetaminę. Panuje powszechne przekonanie o niskiej szkodliwości ekstazy zarówno dla zdrowia fizycznego, jak i psychicznego, oraz wiara, ze nie wywołuje ona uzależnienia. Jest to jednak zdecydowanie błędna opinia. Na podstawie badań medycznych preparaty te zostały jednoznacznie uznane za narkotyki twarde; sš udokumentowane przypadki śmiertelne, spowodowane zażyciem pigułek ekstazy.

3.6. Meskalina, czyli 3,4,5-trimetoksyfenyloetyloamina jest wytwarzana przez kaktus rosnšcy na południu Stanów Zjednoczonych i w Meksyku. Jest jednym z najsilniejszych środków halucynogennych, chociaż znacznie słabszym od LSD-25. Wywołuje euforię, zaburzenia w odczuwaniu poczucia czasu i miejsca oraz stany odurzeniowe połšczone z barwnymi wizjami. Niektórzy malarze, w tym Witkacy, malowali obrazy będšc pod wpływem meskaliny. Przelewali na płótno uzyskiwane w ten sposób niezwykle barwne wizje i zmiany form. Większe dawki meskaliny powodujš długo trwajšce zaburzenia osobowości i zmiany psychiczne zbliżone do schizofrenii. Zażywana wielokrotnie powoduje uzależnienie.

3.7. Metadon, 4,4-difenylo-6-N, N-dimetyloamino-3-heptanon, jest syntetycznym agonistš opiatowym, tzn. działa podobnie jak morfina, w tym przeciwbólowo. Znalazł stosowanie w lecznictwie do premedykacji, analgezji pooperacyjnej oraz jako lek drugiego rzutu w uśmierzaniu bólów nowotworowych. Jego toksyczność jest zbliżona do morfiny, jednak powoduje słabszš depresję układu oddechowego i w mniejszym stopniu wywołuje euforię. Wykazuje też umiarkowane działanie przeciwkaszlowe. Powoduje uzależnienie podobne do morfiny, jednak zespół odstawienia metadonu przebiega wolniej i łagodniej niż w przypadku morfiny. Na tej obserwacji oparty jest program metadonowy leczenia uzależnienia od morfiny.

3.8. Alkaloidy grupy tropanu

Do tej grupy należš pochodne nie występujšcego w przyrodzie aminowęglowodoru o nazwie tropan. Sš one wytwarzane przez różne gatunki roślin z rodzin psiankowatych, powojowatych i kokainowatych. Wyodrębniono z nich ponad 20 tego typu alkaloidów; wszystkie majš budowę estru wywodzšcego się od aminoalkoholu o szkielecie tropanu i swoistego kwasu.

3.8.1. Atropina jest estrem tropiny, czyli 3-hydroksytropanu i kwasu tropowego. Lewoskrętna atropina, czyli ester tropiny i kwasu (-) tropowego nosi nazwę hioscyjaminy. Występuje ona w niektórych gatunkach psiankowatych, np. w pokrzyku wilczej jagodzie (Atropa belladonna), lulku czarnym (Hyoscymus niger) oraz w bieluniu dziędzierzawie (Datura stramonium). Pokrzyk wilcza jagoda, zwana również beladonnš jest bylinš której rozmiary dochodzš do 2 m wysokości, wytwarza lśnišco-czarne jagody. Rośnie w środkowej i pofudniowej Eurazji oraz w północnej Afryce. W Polsce jest spotykana w pofudniowych lasach i porębach. W trakcie wyodrębniania hioscyjaminy z surowca roślinnego łatwo następuje racemizacja kwasu (-) tropowego i powstaje atropina, która w małych ilościach towarzyszy hioscyjaminie w naturze. W praktyce stosowana jest najczęściej atropina.

Atropina wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, przenika barierę krew-mózg, łożysko i przechodzi do mleka matki. Stosuje się jš jako lek przeciwskurczowy i przeciwbólowy. Rozszerza oskrzela i zmniejsza nadmierne wydzielanie śluzu w układzie oddechowym. Większe dawki hamujš oddychanie, pobudzajš centralny układ nerwowy, często wywołujšc halucynacje. Nawet w bardzo małych ilościach atropina powoduje rozszerzenie źrenic. Na tym działaniu oparty jest analityczny test jej wykrywania i zastosowanie w okulistyce do badanie dna oka. Atroping podaje się również w skurczach jelit, układu moczowego, kolki zółciowej, a także w przypadkach zatruć insektycydami fosforoorganicznymi, niektórymi grzybami oraz glikozydami naparstnicy. Ze względu na działanie przeciwwymiotne stosuje się jš w chorobach lokomocyjnych.

3.8.2. Skopolamina (hioscyna), ester skopiny i kwasu tropowego, występuje w roślinach psiankowatych obok hioscyjaminy. Hioscyna przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, wchłania się dobrze przez skórę. Działa porażajšco na zakończenia nerwów przywspółczulnych. Używana była w premedykacji, a także jako lek uspakajajšcy w niektórych chorobach psychicznych, i z tego powodu zwana farmakologicznym kaftanem bezpieczeństwa. Wzmaga działanie leków przeciwbólowych i dlatego podawano jš przed operacjami. W połšczeniu z morfinš jest używana w stanach ostrej manii i delirium. Wywołuje zamroczenie, utratę woli oraz zdolności samodzielnego myślenia i działania, co wykorzystujš służby specjalne do wymuszania zeznań.

3. 8. 3. Kokaina, 2(R) -metoksykarbonylo-3(S) -benzoiloksytropan jest głównym alkaloidem liści krzewu koka zwanego również krasnokrzewem pospolitym. Znanych jest około dwustu gatunków tych krzewów, ale liście tylko dwu z nich - Erythroxylon coca i E. truxillense służš do pozyskiwania kokainy. Krzewy te występujš w stanie naturalnym na wschodnich stokach Andów, później przeniesiono ich uprawę do Brazylii i Paragwaju, a także na wyspy Oceanu Indyjskiego oraz do Afryki, Azji i Australii. Obecnie największe plantacje koki znajdujš się w Kolumbii, Peru i Boliwii. Krzewy koki uprawiane przez kilkadziesišt lat osišgajš zwykle 1.5-2 metrów wysokości. Liście z nich zbiera się 2-6 razy rocznie, poczšwszy od drugiego lub trzeciego roku uprawy. Zawierajš one przeciętnie 1% kokainy, chociaż znane sš odmiany, w których zawartość narkotyku dochodzi do 2%. Same liście od dawna służyły Indianom Ameryki Południowej jako środek stymulujšcy, a także zwiększajšcy odporność na głód i zmęczenie. W drugiej połowie dziewiętnastego wieku kokaina była szeroko stosowanym lekiem w melancholii, histerii, depresji, a także jako składnik preparatów złożonych przynoszšcych ulgę w przypadkach astmy i kataru siennego. Była dostępna zarówno w aptekach, drogeriach, a nawet w barach, oraz wchodziła w skład wielu napojów orzeźwiajšcych. Powszechne uznanie wzbudzał napój sporzšdzany z wycišgu liści koki i wina Bordeaux. Później, w 1985 r., napój ten zmodyfikowano wprowadzajšc do niego dodatkowo wycišg z orzeszków ziemnych. Poczštkowo nazywał się on French Wine Coca i był reklamowany jako ideal nerwe stimulant, po czym pod nazwš coca-cola, stał się najpopularniejszym napojem orzeźwiajšcym. W 1903 r. zaprzestano dodawania do coca-coli wycišgu z liści koki, a kilka lat pózniej wycofano kokainę z wolnej sprzedaży. We współczesnej medycynie kokaina ma znaczenie przede wszystkim jako efektywny środek znieczulajšcy miejscowo. Zastosowanie pod koniec XIX wieku kokainy jako środka znieczulajšcego w okulistyce bardzo ułatwiło, wręcz zrewolucjonizowało przeprowadzanie operacji chirurgicznych, na tak wrażliwych częściach ciała jak oczy, uszy czy gardło. W postaci chlorowodorku była szeroko stosowana do krótkotrwałego, zewnętrznego znieczulenia w okulistyce, ponieważ jej roztwory szybko znieczulały rogówkę i spojówkę, a także w laryngologii, ze względu na łatwość przenikania przez błony śluzowe. Obecnie, ze względu na własności narkotyczne stosowanie kokainy jest ograniczone. Jej zetknięcie z językiem znosi uczucie smaku, najpierw zanika zdolność odczuwania smaku gorzkiego, a potem słodkiego i kwaśnego; nie zmienia się odczucie słoności. Wprowadzona do nosa znosi odwracalnie powonienie. Podana doustnie znieczula błonę śluzowš przewodu pokarmowego i znosi uczucie głodu. W przewodzie pokarmowym ulega jednak szybkiej hydrolizie i tym samym dezaktywacji. Nie jest wchłaniana przez nie uszkodzonš skórę.

Badania wpływu zmian w strukturze kokainy na jej aktywność przeciwbólowš doprowadziły do otrzymania szeregu syntetycznych zwišzków przeciwbólowych, pozbawionych własności narkotycznych. Wśród nich znalazły się estry kwasu p-aminobenzoesowego. Jednym z pierwszych była anestyzyna (benzokaina) - 4-aminobenzoesan etylu, znieczulajšca miejscowo słabiej, ale dłużej niż kokaina. Jej wadš jest zła rozpuszczalność w wodzie, co zostało usunięte przez wprowadzenie dodatkowej grupy aminowej. W ten sposób otrzymano prokainę (nowokainę), czyli chlorek 4-aminobenzoesanu N, N-diety-loaminoetylu. Zauważono, że oprócz aktywności przeciwbólowej łagodzi ona również zewnętrzne objawy starości. Z tego powodu w niektórych krajach, np. w Rumunii, pod nazwš gerovital, a we Francji géro, była stosowana jako środek odmładzajšcy. Późniejsze badania nie potwierdziły tych sugestii. Obecnie najpopularniejszym środkiem stosowanym do miejscowych znieczuleń jest lidokaina (lignokaina), inny analog kwasu p-aminobenzoesowego. Syntetyczne leki znieczulajšce miejscowo, w odróżnieniu od kokainy, rozszerzajš a nie zwężajš naczyń krwionośnych, co powoduje ich szybsze usuwanie z miejsca podania, a także zwiększa niebezpieczeństwo krwotoków.

Kokaina pobudza ośrodkowy układ nerwowy, wywołuje euforię, przyzwyczajenie narkotyczne i tolerancję. Wielokrotny kontakt kokainy z błonš śluzowš powoduje jej wysuszenie, a następnie nadżerki i tworzenie wrzodów kokainowych. Ponieważ kokainiści przyjmujš kokainę głównie przez wcišganie jej do nosa, owrzodzenie błon śluzowych w nosie jest typowym objawem postępujšcej choroby. Pod wpływem kokainy źrenice ulegajš maksymalnemu rozszerzeniu, widoczny jest również wytrzeszcz gałek ocznych i zahamowanie odruchu zamykania powiek. Po zażyciu kokainy oprócz zaniku reagowania na przykre wrażenia następuje przyspieszenie procesów myślowych, skrócenie czasu reakcji, pobudzenie motoryczne, poprawa samopoczucia i zwiększenie pewności siebie. W pierwszym okresie po przyjęciu kokainy widoczny jest pogodny nastrój, słowotok, wesołe i przyjacielskie usposobienie, skłonność do zwierzeń, wzmaga się wydolność fizyczna i psychiczna. Jednak po pewnym czasie obserwuje się procesy upośledzajšce - nieskoordynowanie i gonitwę myśli. Tolerancja na kokainę wymusza przyjmowanie coraz większych dawek i skracanie przerw między ich przyjmowaniem. Większe dawki kokainy wywołujš odmienne zachowanie, dlatego też widoczna jest zmiana nastroju i psychiki u kokainistów o dłuższym stażu. Pojawiajš się u nich omamy wzrokowe, słuchowe, węchowe, występujš urojenia prześladowcze. W postępie kokainizmu daje się zauważyć depresję, ogólne wyczerpanie, naprzemiennie wzmożonš senność lub męczšcš bezsenność. Występujš goršczka kokainowa i dreszcze, ciężki oddech, sapanie, mrowienie skóry. Postępuje zwyrodnienie narzšdów wewnętrznych, przede wszystkim wštroby i serca, zmniejsza się odporność na zakażenia. Śmierć następuje w wyniku ogólnego wyniszczenia organizmu lub przedawkowania. Dawka śmiertelna dla dorosłej osoby nie przyjmujšcej kokainy wynosi l-1.5 grama doustnie lub 0.2-0.3 grama podskórnie. Kokainiści sš bardziej odporni na zatrucie ostre. Opisano przypadki zażywania po 15 g kokainy dziennie. Zdarza się jednak nadwrażliwość na kokainę. Ostre zatrucie i zejście może nastšpić wówczas nawet pod wpływem dawki leczniczej - około 20 mg.

W latach osiemdziesištych kokaina w postaci chlorowodorku (coca) i wolnej aminy (crack) zdobyły ponurš sławę jednego z najpopularniejszych narkotyków produkowanych przemysłowo na ogromnš skalę w krajach Ameryki Południowej. Stamtšd sš przemycane przede wszystkim do USA, a w mniejszych ilościach do Europy Zachodniej. Polska coraz częściej jest używana jako punkt przerzutowy. Kokaina zażywana jest głównie jako tabaczka wprowadzana do nosa, zaś crack podgrzewany w specjalnej fajce jest wdychany w postaci oparów. Obie odmiany narkotyku wywołujš stan euforii, silne uzależnienie oraz głód narkotyczny. Długotrwałe zażywanie tych narkotyków prowadzi do poważnego wyniszczenia organizmu. Dzieci z matek narkomanek rodzš się nie tylko uzależnione, ale z bardzo poważnymi, nieodwracalnymi wadami. W wielu wypadkach sš to uszkodzenia, a nawet fizyczne braki mózgu. Osoby takie wymagajš stałej opieki oraz pomocy i nawet w wieku dorosłym nie sš zdolne do samodzielnego życia.

Walkę z krzewami koki, nazywanymi boskš roślinš Inków, już w XVI wieku podjšł Kościół katolicki, który w ich działaniu widział siły szatana i przywišzanie Indian do pogańskich bogów. Uprawy koki dajš skromne dochody miejscowym farmerom i zatrudnianym na plantacjach robotnikom, a wielomiliardowe zyski - szefom międzynarodowych karteli kokainowych. Akcję przeciwko przemysłowi kokainowemu prowadzš przede wszystkim rzšdy Stanów Zjednoczonych i niektórych państw południowoamerykańskich za pomocš ogromnych sił policji, wojska i wyspecjalizowanych służb. Plantacje koki sš wykrywane najczęściej z powietrza i niszczone przy użyciu znacznych środków. Zachęca się również ekonomicznie plantatorów do zmiany upraw, trudno jednak znaleźć zastępcze uprawy dajšce porównywalny popyt i zysk. Niszczy się również wytwórnie, wykrywa trasy transportu i drogi dystrybucji.

Jak na razie wszystkie te wysiłki dajš znikome rezultaty. Wydaje się, że dopóki będzie istniało zapotrzebowanie na kokainę, ta wojna nie jest do wygrania. Uprawy i wytwórnie zniszczone w jednym miejscu - odradzajš się w innym, odcięte drogi transportu zostajš szybko odtworzone, zlikwidowane wytwórnie bez problemu sš odbudowywane. (...)

3.9. Alkaloidy opium

W soku niedojrzałych owoców różnych gatunków maku oraz w słomie makowej występuje wiele alkaloidów, zwanych upiatami lub alkaloidami opium. Opium (od greckiego słowa opiou - sok roślinny), nazywane jest wysuszone mleczko wyciekajšce z naciętych, niedojrzałych makówek. Ma postać zastygłej żywicy. Do 200% masy opium stanowi mieszanina alkaloidów, z której wyodrębniono ponad 30 składników, przy czym w największym stężeniu występujš: morfina (l0-l5%), narkotyna (2-8%), kodeina (0,5-4%), papaweryna (0,5-1%), oraz tebaina (około 0,4%). Pod względem budowy chemicznej alkaloidy opium należš do dwóch grup chemicznych: izochinolinowej (papaweryna, narkotyna) i fenantrenowej (morfina, kodeina, tebaina).

Ciepły klimat sprzyja wytwarzaniu alkaloidów makowych, dlatego w krajach południowej Europy, a szczególnie Azji, wydzielany z makówek sok jest bardziej obfity i zawarte w nim alkaloidy występujš w większym stężeniu w porównaniu z sokiem uzyskiwanym z roślin rosnšcych w klimacie umiarkowanym. Sproszkowane opium (Opium pulveratum lub O. medicinale) rozcieńczone najczęściej laktozš, tak aby zawartość morfiny nie przekraczała 10%, było jeszcze w okresie międzywojennym przepisywane przez lekarzy i powszechnie stosowane jako lek przeciwbólowy, przeciwkaszlowy i łagodzšcy uporczywe biegunki. Przeciwbiegunkowe działanie opium jest silniejsze niż samej morfiny, ponieważ zawarta w nim papaweryna działała rozkurczowo na mięśnie gładkie jelit. Oprócz opium sproszkowanego w użyciu był wysuszony wodny ekstrakt opium (Extractum opii siccum) zawierajšcy 20% morfiny, a także alkoholowa nalewka makowa (Tinctura opii), w której zawartość morfiny dochodziła do 1%. Nalewka taka o charakterystycznym zapachu maku była dostępna nie tylko w aptekach, ale również przyrzšdzano jš domowymi sposobami. Preparaty opium stosowano w łagodzeniu bólu powodowanego przez kolkę żółciowš, czy nerkowš. Zdarzały się wypadki przepisywania preparatów opium dzieciom. Było to bardzo niebezpieczne, ponieważ dzieci sš szczególnie wrażliwe na działanie morfiny.

Narkomania opiumowa jest znana od tysięcy lat. W krajach dalekowschodnich, głównie w Chinach, gdzie ma najdłuższš tradycję, istniał i nadal istnieje zwyczaj palenia opium w specjalnej fajce i wdychania oparów zawierajšcych morfinę. W Turcji i Iranie opium było zażywane głównie doustnie (opiofagia), w Europie zaś najbardziej ceniono sobie nalewki. Nałogowe, niezależne od sposobu, zażywanie opium jest narkomaniš, w tym przypadku morfinizmem prowadzšcym do wyniszczenia fizycznego i psychicznego.

od red.

cišg dalszy w następnym numerze